Nature· Kaitlin Rhee·· 6 天前精选AI 评分70
GTACs 双功能抗体通过诱导内吞和降解实现 GPCR 拮抗
GPCR antagonism via rewiring of receptor trafficking and degradation
AI 导读
研究团队开发 GTACs 双功能抗体，利用转铁蛋白受体 1（TfR1）的快速内吞将 GPCR 引导至溶酶体降解，在 AT1R、RXFP1、CCR6、BILF1 等多个靶点上实现比传统拮抗剂高 10-100 倍的效力，并在 iPSC 心肌细胞、原代免疫细胞和体内银屑病模型中验证活性。
推荐理由
原文提出一种新的GPCR降解机制，并给出多个靶点的体外和体内数据，读者可据此评估该技术平台在难成药GPCR领域的潜力。
来源：Nature · nature.com