GTACs 双功能抗体通过诱导内吞和降解实现 GPCR 拮抗
研究团队开发 GTACs 双功能抗体,利用转铁蛋白受体 1(TfR1)的快速内吞将 GPCR 引导至溶酶体降解,在 AT1R、RXFP1、CCR6、BILF1 等多个靶点上实现比传统拮抗剂高 10-100 倍的效力,并在 iPSC 心肌细胞、原代免疫细胞和体内银屑病模型中验证活性。
推荐理由:原文提出一种新的GPCR降解机制,并给出多个靶点的体外和体内数据,读者可据此评估该技术平台在难成药GPCR领域的潜力。
研究团队开发 GTACs 双功能抗体,利用转铁蛋白受体 1(TfR1)的快速内吞将 GPCR 引导至溶酶体降解,在 AT1R、RXFP1、CCR6、BILF1 等多个靶点上实现比传统拮抗剂高 10-100 倍的效力,并在 iPSC 心肌细胞、原代免疫细胞和体内银屑病模型中验证活性。
推荐理由:原文提出一种新的GPCR降解机制,并给出多个靶点的体外和体内数据,读者可据此评估该技术平台在难成药GPCR领域的潜力。